تذکر :اطلاعات درج شده مخصوص پزشکان عزیر می باشد داروخانه فرازجو هیچ مسئولیتی در قبال استفاده خود سرانه دارو ندارد.
لذا برای هر نوع بیماری یا استفاده از هر نوع دارو حتما به پزشک متخصص مراجعه نمایید
موارد مصرف دارو با تشخیص پزشک می انجامد لذا اطلاعات موجود در این سایت ممکن است ناقص یا متناقض با علت تجویز پزشک معالج شما باشد لذا قبل از هرگونه مصرف و قطع خودسرانه با پزشک خود مشورت نمایید.
رانولازین
Ranolazine
-
- رانولازین اثرات ضد آنژین و ضد ایسکمی بدون تغییر در پارامترهای همودینامیک ( ضربان قلب یا فشار خون ) ایجاد می کند. در سطوح درمانی، رانولازین فاز تاخیری کانال ورودی سدیم در سلول های قلبی که دچار سکته شده اند را حین رپولاریزاسیون قلبی مهار کرده و غلظت سدیم داخل سلولی را کاهش می دهد. در نتیجه ورود کلسیم از طریق تبادل سدیم- کلسیم کاهش می یابد. کاهش کلسیم داخل سلولی باعث کاهش انقباض بطنی و کاهش مصرف اکسیژن توسط قلب می شود. تصور می شود که رانولازین باعث انبساط قلبی و در نتیجه کاهش علائم آنژین می گردد. در دوزهای بالاتر، رانولازین باعث مهار اصلاح کننده ی سریع و تاخیری جریان پتاسیم (IKr) شده و در نتیجه مدت زمان پتانسیل عمل بطنی را طولانی کرده و فاصله QT افزایش می یابد.
- جذب: بسیار متغیر است. رانولازین سوبسترای P-گلیکوپروتئین است، مصرف همزمان مهار کننده های P-گلیکوپروتئین جذب آن را افزایش می دهد.
- اتصال به پروتئین: حدود 62 %
- متابولیسم: بطور عمده از طریق CYP3A4 کبدی و به میزان کمتری از طریق CYP2D6 گوارشی متابولیزه می شود.
- زیست دست یابی: 55-35 %
- نیمه عمر: رانولازین ( نهایی: 7 ساعت )، متابولیت ها ( فعالیت آن ها مشخص نیست، 22- 6 ساعت )
- زمان رسیدن به پیک پلاسمایی: 5-2 ساعت
- دفع: بطور عمده از طریق ادرار ( 75 % بیشتر بصورت متابولیت ها )، مدفوع ( 25 % بیشتر بصورت متابولیت ها )، کمتر از 7-5 % در ادرار و مدفوع بصورت داروی تغییر نیافته
-
موارد مصرف داروی رانولازین
-
- درمان آنژین مزمن
-
عوارض جانبی رانولازین
-
- قلبی عروقی: برادی کاردی، افت فشار خون، افت فشار وضعیتی، تپش قلب، ادم محیطی، افزایش QTc
- سیستم عصبی مرکزی: سردرد، گیجی، حمله وازوواگال، ورتیگو
- پوستی: تعریق زیاد
- گوارشی: یبوست، درد شکمی، بی اشتهایی، سوء هاضمه، تهوع، استفراغ، خشکی دهان
- عصبی عضلانی: ضعف
- چشمی: تاری دید
- گوشی: زنگ زدن گوش
- کلیوی: خون در ادرار
- تنفسی: تنگی نفس
-
تداخل دارویی رانولازین
-
- داروهای ضد آریتمی مثل dofetilide ، کینیدین و سوتالول: اثر افزایش دهندگی فاصله QT را تشدید می کنند و مصرف همزمان آن ها ممنوع است.
- داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای: احتمالا متابولیسم این ضد افسردگی ها کاهش می یابدو بایستی دوز آن ها کاهش یابد.
- ضد قارچ های آزول: باعث افزایش غلظت رانولازین و افزایش خطر طولانی شدن فاصله QT می شوند. از مصرف همزمان خودداری شود.
- ضد سایکوزها: اثر افزایش دهندگی فاصله QT را تشدید می کنند و مصرف همزمان آن ها ممنوع است.
- مسدود کننده های کانال کلسیمی: باعث افزایش غلظت رانولازین و افزایش خطر طولانی شدن فاصله QT می شوند. از مصرف همزمان خودداری شود.
- سیکلوسپورین: جذب رانولازین را افزایش می دهد. مصرف همزمان با اختیاط صورت پذیرد.
- دیگوگسین: احتمالا غلظت پلاسمایی دیگوگسین افزایش می یابد. اثری روی غلظت پلاسمایی رانولازین ندارد. تنظیم دوز دیگوگسین ممکن است لازم باشد ولی نیازی به تنظیم دوز رانولازین نیست.
- آب گریپ فروت: غلظت پلاسمایی رانولازین را افزایش می دهد.
- مهار کننده های پروتئاز HIV: باعث افزایش غلظت رانولازین و افزایش خطر طولانی شدن فاصله QT می شوند. از مصرف همزمان خودداری شود.
- ماکرولیدها: باعث افزایش غلظت رانولازین شده و باید از مصرف همزمان خودداری شود.
- پاروکستین: باعث افزایش غلظت رانولازین شده ولی نیازی به تنظیم دوز رانولازین نمی باشد.
- سیمواستاتین: غلظت پلاسمایی سیمواستاتین افزایش یافته ولی تاثیری بر غلظت رانولازین ندارد. تنظیم دوز سیمواستاتین ممکن است لازم باشد ولی نیازی به تنظیم دوز رانولازین نیست.
تداخل الکل/غذا/گیاه:
- مصرف گریپ فروت و آب آن را محدود کنید.
-
منع مصرف رانولازین
-
- رانولازین حمله های حاد قلبی را تسکین نمی دهد.
- فاصله QT را بصورت وابسته به دوز/ غلظت پلاسمایی افزایش می دهد.
- بیماران مبتلا به اختلال کبدی در معرض افزایش بیشتر فاصله QT هستند.
- در بیماران بالاتر از 75 سال با احتیاط مصرف شود.
- در بیماران با اختلال کلیوی با احتیاط مصرف شده و فشار خون کنترل شود.
- در بیماران با سابقه سرطان های بدخیم یا پولیپ های آدنومایی با احتیاط مصرف شود.
