تذکر :اطلاعات درج شده مخصوص پزشکان عزیر می باشد داروخانه فرازجو هیچ مسئولیتی در قبال استفاده خود سرانه دارو ندارد.
لذا برای هر نوع بیماری یا استفاده از هر نوع دارو حتما به پزشک متخصص مراجعه نمایید
موارد مصرف دارو با تشخیص پزشک می انجامد لذا اطلاعات موجود در این سایت ممکن است ناقص یا متناقض با علت تجویز پزشک معالج شما باشد لذا قبل از هرگونه مصرف و قطع خودسرانه با پزشک خود مشورت نمایید.
بکساروتن
Bexarotene
-
-بطور انتخابی به زیرمجموعه های گیرنده های رتینوئیدی X (RXR) که شامل (RXRα,RXRβ,RXRγ) می شوند اتصال و آن ها را فعال می کند. عملکرد این گیرنده ها به عنوان فاکتورهای نسخه برداری باعث تنظیم ژن ها که کنترل کنننده ی تمایز و تکثیر سلول هستند می شود.
- مکانیسم دقیق مشخص نشده است اما بکساروتن در همه مراحل بالینی CTCL موثر است.
-زیست دست یابی: پس از مصرف خوراکی جذب شده و طی 2 ساعت غلظت پیک پلاسمایی ایجاد می شود. غلظت پیک پلاسمایی و AUC ( پس از دوزهای 75-300mg ) بعد از مصرف غذای چرب و محلول گلوکز به ترتیب به میزان 48 و 35 درصد افزایش می یابد.
-توزیع به بافت ها و مایعات بدن بررسی نشده است.
-ترشح بکساروتن در شیر مشخص نشده است.
-اتصال به پروتئین های پلاسما: بیش از 99 درصد
-متابولیسم: بطور عمده توسط کبد متابولیزه می شود. در محیط برون تن عمدتا از طریق اکسیداسیون CYP3A4 متابولیزه می شود. متابولیت های آن فعال هستند.
- دفع: بکساروتن و متابولیت های آن عمدتا از طریق ترشح در صفرا و مقادیر کمی در ادرار دفع می شود.
-نیمه عمر: حدودا 7 ساعت
-
موارد مصرف داروی بکساروتن
-
- لنفوم پوستی سلول T: در بیمارانی که حداقل یکبار تحت درمان های سیستمیک قرار گرفته و پاسخ مناسبی نداده اند.
-
عوارض جانبی بکساروتن
-
- اختلال چربی، هایپوتیروئیدی، سردرد، ضعف، راش،لوکوپنی، آنمی، تهوع، عفونت، ادم محیطی، درد شکمی، خشکی پوست
-
تداخل دارویی بکساروتن
-
- داروهای ضد دیابت: افزایش بروز افت قند خون
- ضد قارچ ها، اریترومایسین، جم فیبروزیل: غلظت پلاسمایی بکساروتن را افزایش می دهند.
- آب گریپ فروت: غلظت پلاسمایی بکساروتن را افزایش می دهد.
-ضد بارداری های هورمونی: غلظت پلاسمایی ضد بارداری ها را کاهش می دهد.
-فنوباربیتال، فنی توئین، ریفامپین: غلظت پلاسمایی بکساروتن را کاهش می دهد.
-تاموکسیفن: غلظت پلاسمایی تاموکسیفن کاهش می یابد.
-ویتامین آ: سمیت افزایش می یابد.
-
منع مصرف بکساروتن
-
-بارداری یا شک به آن
-حساسیت شدید به بکساروتن یا سایر ترکیبات فرمولاسیون
هشدارها:
- آسیب به جنین و تراتوژنیسیتی این دارو در حیوانات دیده شده است. لذا حین درمان از بارداری جلوگیری گردد.
- اختلالات چربی در بیماران بخصوص در هفته 4-2 دیده شده و بعد از قطع درمان برگشت پذیر است.
- پانکراتیت حاد و حتی کشنده می تواند ایجاد کند. بیماران دارای ریسک فاکتور پانکراتیت نباید از این دارو استفاده کنند.
- احتمالا میزان AST و ALT را بالا می برد که معمولا طی 1ماه کاهش دوز و یا قطع دارو برگشت پذیر است.
-احتمالا باعث هایپوتیروئیدی می شود.
-لوکوپنی ( عمدتا نوتروپنی ) می تواند ایجاد شود که بطور نادر خطرناک است.
- ایجاد یا بدتر شدن آب مروارید از اثرات دارو است.
-در افراد حساس به رتینوئیدها با احتیاط مصرف شود.
-در طی درمان از مواجهه با نور مستقیم خورشید اجتناب شود.
