-
- مهار کننده نوکلئوزیدی برگشت پذیر آنزیم ترانس کریپتاز است. یک آنالوگ گوانوزین بوده که به کاربوویر تری فسفات فسفریله شده و منجر به اختلال در DNA پلیمراز وابسته به RNA ی ویروس HIV می شود. در نتیجه تکثیر ویروس مهار می شود.
- جذب: سریع و زیاد
- توزیع: Vd=0.86 L/Kg
- اتصال به پروتئین: 50 %
- متابولیسم:کبدی، از طریق الکل دهیدروژناز و گلوکورونیل ترانسفراز به متابولیت های غیر فعال کربوکسیلات و گلوکورونید تبدیل می شود.
- زیست دست یابی: 83 %
- نیمه عمر: 5/1 ساعت
- زمان رسیدن به پیک: 7/1-7/0 ساعت
- دفع: عمدتا ادرار ( بصورت متابولیت ها83 %
- نیمه عمر: 5/1 ساعت
- زمان رسیدن به پیک: 7/1-7/0 ساعت
- دفع: عمدتا ادرار ( بصورت متابولیت ها83 %
- نیمه عمر: 5/1 ساعت
- زمان رسیدن به پیک: 7/1-7/0 ساعت
- دفع: عمدتا ادرار ( بصورت متابولیت ها83 %
- نیمه عمر: 5/1 ساعت
- زمان رسیدن به پیک: 7/1-7/0 ساعت
- دفع: عمدتا ادرار ( بصورت متابولیت ها، 2/1 % بصورت داروی تغییر نیافته )، مدفوع ( 16 % دوز کلی ) -
موارد مصرف داروی آباکاویر
- در درمان بیماری HIV همراه با سایر داروهای ضد ویروس استفاده می شود. مصرف در حاملگی : گروه C
-
عوارض جانبی آباکاویر
- سیستم عصبی مرکزی: سردرد، افسردگی، تب/ لرز، اضطراب گوارشی: تهوع، اسهال، استفراغ، افزایش آمیلاز پوستی: راش اندوکرین و متابولیک: افزایش تری گلیسرید هماتولوژیک: ترومبوسیتوپنی کبدی: افزایش AST نوروماسکولار و اسکلتی: درد عضلانی اسکلتی متفرقه: واکنش های بیش حساسیتی، عفونت
-
تداخل دارویی آباکاویر
- Ganciclovir- Valganciclovir: ممکن است عوارض جانبی/ اثرات سمّی مهارکنندگان آنزیم reverse transcriptase را افزایش دهد. سمیّت هماتولوژیک یکی از نگرانی های اصلی است. Ganciclovir-Valganciclovir می توانند غلظت سرمی مهارکنندگان آنزیم reverse transcriptase را افزایش دهد. Methadone: می تواند اثرات درمانی Abacavir را از بین ببرد. Abacavir غلظت سرمی Methadone را کاهش می دهد. مهارکنندگان پروتئاز: غلظت سرمی Abacavir را کاهش می دهند. Ribavirin: اثرات هپاتوتوکسیک مهار کنندگان آنزیم reverse transcriptase را افزایش می دهد. اسیدوز لاکتیک ممکن است رخ دهد. تداخل غذایی: اتانول حذف Abacavir را کاهش داده و ریسک سمیّت را بالا می برد.
-
منع مصرف آباکاویر
- بیش حساسیتی؛ وجود آلل HLA-B*5701؛ در صورت بروز واکنش بیش حساسیتی، صرف نظر از وجود HLA-B*5701، دوباره از Abacavir استفاده نکنید، زیرا ممکن است هایپوتنشن و مرگ بدهد؛ نارسایی کبدی متوسط تا شدید
