تذکر :اطلاعات درج شده مخصوص پزشکان عزیر می باشد داروخانه فرازجو هیچ مسئولیتی در قبال استفاده خود سرانه دارو ندارد.
لذا برای هر نوع بیماری یا استفاده از هر نوع دارو حتما به پزشک متخصص مراجعه نمایید
موارد مصرف دارو با تشخیص پزشک می انجامد لذا اطلاعات موجود در این سایت ممکن است ناقص یا متناقض با علت تجویز پزشک معالج شما باشد لذا قبل از هرگونه مصرف و قطع خودسرانه با پزشک خود مشورت نمایید.
ریفابوتین
Rifabutin
-
- RNA پلیمراز وابسته به DNA را در زیر واحد بتا مهار کرده و شروع زنجیره مهار می شود.
- جذب: 53 %
- توزیع: Vd=9.32 L/kg ، به بافت های بدن شامل ریه ها، کبد، طحال، چشم و کلیه ها منتشر می شود.
- اتصال به پروتئین: 85 %
- متابولیسم: به پنج متابولیت تبدیل می شود که عمدتا 25-O-دس اتیل ریفابوتین ( فعالیت ضد میکروب آن با داروی اصلی برابر است، زیست دستیابی آن 10 % داروی اصلی است ) و 31-هیدروکسی ریفابوتین (AUC سرمی آن 7 % داروی اصلی است ) می باشند.
- زیست دست یابی: مطلق HIV ( 20 % )
- نیمه عمر: نهایی ( 45 ساعت، محدوده: 69-16 ساعت )
- زمان رسیدن به پیک سرمی: 4-2 ساعت
- دفع: ادرار ( 53 % بصورت متابولیت ها )، مدفوع ( 30 % )
-
موارد مصرف داروی ریفابوتین
-
- پیشگیری از کمپلکس مایکوباکتریوم آویوم ( MAC ) منتشر در بیماران مبتلا به عفونت پیشرفته HIV
موارد مصرف Unlabaled :
- در رژیم چند دارویی MAC استفاده می شود.
- جایگزین ریفامپین در پیشگیری از سل نهفته
- در رژیم چند دارویی سل فعال استفاده می شود.
-
عوارض جانبی ریفابوتین
-
- پوستی: راش
- ادراری تناسلی: تغییر رنگ ادرار
- خونی: نوتروپنی، لوکوپنی، ترومبوسیتوپنی
- سیستم عصبی مرکزی: سردرد، تب
- گوارشی: تهوع، درد شکمی، سوء هاضمه، آروغ زدن، تغییر حس چشایی، استفراغ، نفخ
- کبدی: افزایش AST و ALT
- عصبی عضلانی و اسکلتی: درد عضلات
-
تداخل دارویی ریفابوتین
-
- القا کننده CYP3A است و کمتر از ریفامپین آنزیم های کبدی را القا می کند.
- ضد قارچ های آزول: فلوکونازول باعث افزایش غلظت و AUC ریفابوتین می شود ولی روی فارماکوکینتیک فلوکونازول اثری ندارد. افزایش بروز التهاب عنبیه با دوزهای بالای ریفابوتین دیده شده است. هم چنین باعث کاهش غلظت و AUC ایتراکونازول شده و احتمالا اثرات آن را کاهش می دهد. در مورد پوساکونازول غلظت آن کاهش یافته و غلظت ریفابوتین افزایش می یابد و احتمالا عوارض مربوط به ریفابوتین افزایش می یابد.
Atazanavir-
باعث افزایش غلظت و زیست دستیابی ریفابوتین و متابولیت آن می شود.
- کوتریموکسازول:
باعث کاهش زیست دستیابی کوتریموکسازول می شود ولی تغییری بر فارماکوکینتیک ریفابوتین ایجاد نمی کند.
- داپسون:
باعث کاهش زیست دستیابی داپسون می شود.
Darunavir -
باعث افزایش غلظت ریفابوتین و کاهش غلظت داروناویر می شود.
Delavirdine
: زیست دستیابی وغلظت Delavirdine کاهش یافته و زیست دستیابی وغلظت ریفابوتین افزایش می یابد.
Efavirenz :
غلظت ریفابوتین کاهش یافته ولی بر روی زیست دستیابی افاویرنز تاثیری ندارد.
ارلوتینیب:
زیست دستیابی ارلوتینیب کاهش می یابد.
استروژن ها و پروژستین ها:
غلظت استروژن یا پروژستین کاهش یافته و اثرات ضد بارداری آن کاهش می یابد.
Fosamprenavir
: AUC این دارو کاهش یافته و غلظت و AUC ریفابوتین افزایش می یابد.
Indinavir
: AUC ریفابوتین افزایش و AUC این دارو کاهش می یابد.
Lopinavir :
غلظت ریفابوتین و متابولیت آن افزایش می یابد.
ماکرولیدها:
AUC کلاریترومایسین کاهش و AUC ریفابوتین افزایش می یابد. افزایش بروز التهاب عنبیه با دوزهای بالای ریفابوتین دیده شده است.
Maraviroc:
متابولیسم این دارو االقا می شود.
Nelfinavir
: AUC وغلظت Nelfinavir کاهش یافته و AUC وغلظت ریفابوتین افزایش می یابد.
Nevirapine:
غلظت Nevirapine کاهش یافته و غلظت ریفابوتین افزایش می یابد.
Raltegravir:
غلظت Raltegravir کاهش می یابد.
Ritonavir:
غلظت ریفابوتین افزایش یافته و بروز التهاب عنبیه دیده شده است.
Saquinavir
: AUC Saquinavir کاهش می یابد.
Tipranavir:
غلظت ریفابوتین افزایش یافته ولی تاثیری بر غلظت Tipranavir ندارد.
Zidovudine
: AUC وغلظت Zidovudine کاهش یافته ولی بر فارماکوکینتیک ریفابوتین تاثیری ندارد.
تداخل الکل/غذا/گیاه:
- غذاهای پرچرب سرعت جذب را کاهش داده ولی روی میزان جذب اثری ندارند.
-
منع مصرف ریفابوتین
-
- حساسیت شدید به ریفابوتین یا سایر ریفامایسین ها یا سایر ترکیبات فرمولاسیون
